盐酸二氢埃托啡片
【药品名称】 通用名：盐酸二氢埃托啡片 英文名：Dihydroetorphine Hydrochloride Tablets 汉语拼音：Yansuan Erqing’aituofei Pian 本品主要成份及其化学名称为：17-甲基-7α[(S )-1-羟基-1-甲基丁基] -6,14-桥亚乙基-6,7,8,14-四氢东罂粟碱盐酸盐。 其结构式为： 分子式： C25H35NO4·HCl 分子量： 449.98 【性状】 本品为白色片。 【药理毒理】 本品为高效镇痛药，是阿片受体的纯激动剂，与μ、δ、κ受体的亲和力 都远远大于吗啡，特别对μ受体的亲和力大于δ和κ上千倍。其镇痛作用 的量效关系与吗啡一样呈直线型，药理活性强度比吗啡强6000～10000多倍。 故安全系数(即治疗指数)比吗啡大，身体依赖性潜力比吗啡明显为轻。慢 性给予盐酸二氢埃托啡的猴，不论是突然停药还是皮下注射拮抗剂烯丙吗 啡催瘾，产生的戒断症状都较吗啡明显为轻。用大鼠自动注射给药法研究 其精神依赖性潜力，结果同样表明比吗啡为轻。I期临床试验表明，受试者 中没有反映有欣快感，相反当剂量较大时，却有头晕、恶心、呕吐、乏力 等不良反应。以往对阿片受体激动剂的传统观念认为，镇痛作用越强，欣 快感越明显，成瘾性也越大。而盐酸二氢埃托啡的镇痛剂量最小，止痛作 用最强，却无欣快感反应，故其成瘾潜在性小。Ⅱ期临床试验及推广试用 的3000多人次结果表明，本品镇痛作用的总有效率高达99.6%。盐酸二氢埃 托啡还具有镇静和解痉的中枢作用。对呼吸的抑制作用相对比吗啡轻，在 规定的镇痛剂量下很少发生呼吸抑制(0.83%)，当超剂量使用时可明显抑制 呼吸。若由静脉给药，剂量大于0.4μg/kg时，抑制呼吸明显，需进行呼吸 管理。长期应用同样有耐受性的产生，也有依赖现象。本品的主要不足为 镇痛有效时间较短。 毒理: 急性毒性LD50(mg/kg)：皮下，小鼠82±17。兔，0.047±0.016(吗啡 为436±70.533)。 【药代动力学】 本品口服吸收差，ED50高达123(98～153) μg/kg，舌下吸收快，经10～15min 疼痛可获明显减轻，剂量仅相当于口服的1/30。由于用量极小，目前尚无用 于人体药动学研究的药物检测方法。 【适应症】 本品仅限用于创伤、手术后及诊断明确的各种剧烈疼痛的止痛，包括对吗啡 或哌替啶无效者。 【用法用量】 舌下含化。一次20～40μg（1～2片），经10～15分钟疼痛可获明显减轻，视 需要可于3～4小时后重复用药。只可舌下含化，不可将药片吞服，否则影响 止痛效果。 允许使用最大剂量一般为60μg（3片），一日180μg（9片），连续用药不得 超过3天。 超大剂量使用时应遵医嘱。 【不良反应】 本品用于各种疼痛病例时，在治疗剂量下一般无明显不良反应，少数病人可出 现头晕、恶心、呕吐、乏力、出汗，卧床病人比活动病人反应轻。这些反应可 不经任何处理而缓解。偶见呼吸减慢至每分钟10次左右，用呼吸兴奋药尼可刹 米可纠正，也可用吸氧纠正。未见吗啡样致便秘作用。 本品对循环系统的功能影响很小。 本品有耐受性及依赖性，连续多次使用本品后，止痛持续时间缩短。 【禁忌】 1. 脑外伤神志不清或肺功能不全者禁用。 2. 婴幼儿、未成熟新生儿禁用。 3. 肝、肾功能不全者慎用或酌减用量。 4. 非剧烈疼痛病例如牙痛、头痛、风湿痛、痔疮痛或局部组织小创伤痛等不宜 使用。 【注意事项】 1. 本品为国家特殊管理的麻醉药品，务必严格遵守国家对麻醉药品的管理条例， 医院和病室的贮药处均须加锁，处方颜色应与其他药处方区别开。各级负责保管 人员均应遵守交接班制度，不可稍有疏忽。 2. 本品可成瘾，较吗啡轻。 3. 本品只可舌下含化，不可将药片吞服，否则影响止痛效果。 4. 国家卫生部规定本品不得用作海洛因成瘾脱毒治疗的替代药！ 5. 一般剂量时对循环系统功能影响很小，用量过大时可有短暂血压下降。 【孕妇及哺乳期妇女用药】 尚不明确。 【儿童用药】 婴幼儿、未成熟新生儿禁用。 【老年患者用药】 慎用。 【药物相互作用】 尚不明确。 【药物过量】 在规定剂量内使用时未发生过中毒反应，但在非医嘱或用法不当的超量用药时， 可发生急性中毒，主要表现为呼吸近乎停止、昏迷等。遇呼吸暂停可人工呼吸 加压给氧，用烯丙吗啡或盐酸纳洛酮可迅速解救。 【规格】 20μg 【贮藏】 遮光，阴凉通风处密闭保存。 【包装】 铝塑包装，10片/板。 【有效期】 暂定四年。 【批准文号】 国药准字H20000403 【生产企业】 企业名称：北京华素制药股份有限公司 地 址：北京市海淀区复兴路47号天行建商务大厦22层 邮政编码：100036 电话号码：010-51921234 传真号码：010-51921678 网 址：www.sihuan.com.cn 如有问题可与生产企业直接联系。
